Adrenostatische Mittel sind eine Gruppe von Präparaten, die die Aktivität des sympathischen Nervensystems beeinflussen. Sie können sowohl direkt als auch indirekt auf Adrenozeptoren wirken und somit vielfältige Wirkungen im Körper entfalten.
β2-Adrenomimetika (Klasse S3)
Alle adrenostatischen Mittel (in der Verbotsliste als β2-Agonisten bezeichnet) sind verboten, einschließlich ihrer D- und L-Isomere. Ausnahmen bilden Clenbuterol, Formoterol, Salbutamol, Salmeterol und Terbutalin, wenn sie durch Inhalation angewendet werden; hierbei ist jedoch eine Genehmigung für den therapeutischen Gebrauch nach einem vereinfachten Verfahren erforderlich. Unabhängig davon, ob der Athlet eine Genehmigung für den therapeutischen Gebrauch von adrenostatischen Mitteln erhalten hat, wird eine Konzentration von Salbutamol (frei plus Glukuronid) von über 1000 ng/ml als nachteiliges Analyseergebnis angesehen, es sei denn, der Athlet kann nachweisen, dass dieses Ergebnis die Folge des therapeutischen Gebrauchs von Salbutamol-Inhalationen ist.
Anabole Aktivität
Im Jahr 2014 wurde ein neuer Mechanismus für die anabole Wirkung von Clenbuterol und anderen Adrenomimetika entdeckt. Während der Stressreaktion bei intensivem Training initiiert das sympathische Nervensystem durch die Freisetzung von Katecholaminen (Adrenalin, Noradrenalin) und die Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) einen schnellen Abbau der Energiesubstrate.
Paradoxerweise führt die langfristige Einnahme sympathomimetischer Präparate (β-Agonisten wie Clenbuterol) zur Aktivierung anaboler Prozesse in der Skelettmuskulatur, was die direkte Beteiligung des sympathischen Nervensystems am Muskelumbau bestätigt. In einer Studie von Nelson E. Bruno und Kimberly A. Kelly wurde gezeigt, dass β-Agonisten oder die bei intensiven körperlichen Belastungen freigesetzten Katecholamine eine CREB-vermittelte Transkription durch die Aktivierung ihrer obligatorischen Koaktivatoren CRTC2 und Crtc3 auslösen.
Im Gegensatz zur üblicherweise mit der Funktion des sympathischen Nervensystems in Verbindung stehenden katabolen Aktivität führte die Aktivierung der Crtc/Creb-Proteine in der Skelettmuskulatur transgener Mäuse zu einer Verstärkung der anabolen Prozesse und einer Erhöhung der Proteinsynthese.
Zusammenfassend zeigen diese Daten, dass das sympathische Nervensystem während einer hochintensiven Belastung einen vorübergehenden Katabolismus auslöst, dem dann eine Umprogrammierung auf Genebene folgt, die zu anabolen Veränderungen und einer Steigerung der körperlichen Leistungsfähigkeit führt.
Klassifikation
Adrenostatische Mittel, die die Impulsweitergabe in adrenergen Synapsen verstärken, sind direkt wirkende Adrenomimetika (stimulieren Adrenozeptoren) und Sympathomimetika oder indirekte Adrenomimetika (verstärken die Freisetzung, hemmen die Inaktivierung von Mediatoren, blockieren die neuronale Rückaufnahme). Mittel, die die adrenerge Innervation stimulieren:
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Direkt wirkende adrenostatische Mittel
1.1. α,β-Adrenomimetika (Adrenalinhydrochlorid, Noradrenalinhydrotartrat)
1.2. α-Adrenomimetika (Mesoton, Naphazolin, Xylometazolin)
1.3. β-Adrenomimetika (Isoprenalin, Salbutamol, Fenoterol) -
Sympathomimetika – indirekt wirkende Adrenomimetika (Ephedrinhydrochlorid)
Adrenalin
Adrenalinhydrochlorid wird synthetisch oder aus Nebennieren von Schlachttieren gewonnen. In chemischer Struktur und Wirkung entspricht es dem natürlichen Adrenalin. Es regt alle Arten von Adrenozeptoren an. Bei oraler Verabreichung ist es nicht wirksam. Es wird parenteral verabreicht. Im Körper ruft das Präparat vielfältige pharmakologische Wirkungen hervor, die mit den Mediatoreigenschaften des Adrenalins zusammenhängen.
Lokal verengt Adrenalin die Blutgefäße, erweitert die Pupille (Blockade des M. sphincter pupillae) und senkt bei Offenwinkelglaukom den Augeninnendruck. Durch Stimulierung der β-Adrenozeptoren des Herzens steigert Adrenalin die Kraft und Frequenz der Herzkontraktion, das Herz-Minuten- und Schlagvolumen und erhöht den Sauerstoffverbrauch, wodurch der systolische Blutdruck ansteigt. …
Häufig gestellte Fragen
Was sind Adrenostatische Mittel?
Adrenostatische Mittel sind eine Gruppe von Präparaten, die die Aktivität des sympathischen Nervensystems beeinflussen. Sie können sowohl direkt als auch indirekt auf Adrenozeptoren wirken und somit vielfältige Wirkungen im Körper entfalten.
Welche Arten von Adrenostatischen Mitteln gibt es?
Es gibt direkt wirkende Adrenomimetika, die Adrenozeptoren stimulieren, und Sympathomimetika, auch indirekte Adrenomimetika genannt, die die Freisetzung von Mediatoren verstärken, deren Inaktivierung hemmen oder die neuronale Rückaufnahme blockieren.
Welche Anwendungsverbote gibt es für Adrenostatische Mittel im Sport?
Alle Adrenostatischen Mittel (als β2-Agonisten bezeichnet) sind im Sport verboten, mit Ausnahme von Clenbuterol, Formoterol, Salbutamol, Salmeterol und Terbutalin, wenn sie durch Inhalation angewendet werden. Dafür ist eine Genehmigung für den therapeutischen Gebrauch erforderlich.
Wie wirken Adrenostatische Mittel anabolisch?
Adrenostatische Mittel wie Clenbuterol können über eine Aktivierung der CRTC/CREB-Signalwege in der Skelettmuskulatur anabole Prozesse und eine Steigerung der Proteinsynthese bewirken, was ihre leistungssteigernde Wirkung erklärt.
Welche Wirkungen hat Adrenalin im Körper?
Adrenalin bewirkt lokal eine Vasokonstriktion, Mydriasis und Senkung des Augeninnendrucks. Systemisch steigert es die Kraft und Frequenz der Herzkontraktion, das Herzzeitvolumen und den Sauerstoffverbrauch, was zu einem Anstieg des systolischen Blutdrucks führt.