Prinzipien der Wirkung von Antiöstrogenen und Antigestagenen
A. Selektive Modulatoren der Östrogenrezeptoren (SMER)
Östrogenrezeptoren gehören zu einer Gruppe von Rezeptoren, die die Transkription regulieren. Das weibliche Sexualhormon Östradiol ist ein Agonist dieser Rezeptoren. Verbindungen dieser Gruppe können als Antagonisten wirken, obwohl sie sich in vielen Geweben wie Agonisten verhalten. Dieses Verhalten lässt sich damit erklären, dass der Ligand für die Bindung an den Östrogenrezeptor eine spezifische Konformation annehmen muss. Die Komplexe aus Ligand und Östrogenrezeptor, die sich an bestimmte Bereiche des Genoms binden, fungieren entweder als Koaktivatoren oder Korepressoren. Die Struktur der Komodulatoren ist in den verschiedenen Geweben unterschiedlich, so dass die Wirkungen der verschiedenen SMER-Präparate organspezifisch sind. Aus medizinischer Sicht ist es wichtig, dass östrogenähnliche und östrogenantagonistische Präparate aus dieser Arzneimittelgruppe sich in ihrer Spezifität unterscheiden.
B. Antagonisten der Gestagenrezeptoren
Es ist sinnvoll, diese Arzneimittelgruppe zu charakterisieren und auf ihre Aktivität in der Postmenopause aufmerksam zu machen. Eine kontinuierliche Einnahme von Östradiol erhöht das Risiko für die Entwicklung eines Endometriumkarzinoms. Wenn zusätzlich Gestagene verabreicht werden, verringert sich dieses Risiko. Es werden mehr Fälle von Brustkrebs festgestellt, was jedoch auf eine verstärkte ärztliche Überwachung zurückzuführen sein kann. Östradiol erhöht das Risiko für Thromboembolien. Es erleichtert den Verlauf der Menopause, indem es Hitzewallungen und Schweißausbrüche lindert, und verringert bei längerer Anwendung das Risiko für die Entwicklung von Osteoporose, da es den Verlust östrogenbedingter Knochenbestandteile verhindert. Dennoch wird die Verwendung von Östrogenen zu diesem Zweck aufgrund des ungünstigen Nutzen-Risiko-Verhältnisses nicht empfohlen.
Antiöstrogene Präparate und Sport
Zur dritten Klasse der antiöstrogenen Präparate gehören andere Substanzen, die auf verschiedene Weise den Östrogenspiegel im Blut senken können. Dazu gehören vor allem das tamoxifenähnliche Präparat Clomifen und seine Analoga sowie Präparate verschiedener pharmakologischer Gruppen wie Cyclophenyl und Proviron.
Clomifen in Form von Citrat (Clomid, Klostilbegit, Ardomone, Gravosan, Seriophen, Serpaphar, Fertilin, Fertomid usw.) ist dem nichtsteroidalen Östrogen Diethylstilbestrol ähnlich, weist aber keine östrogene Aktivität auf. Chemisch ist Clomifen mit dem Hauptvertreter der antiöstrogenen Präparate aus der Klasse der selektiven Östrogenrezeptormodulatoren – Tamoxifen – verwandt und stellt 1-[4-(2-Diethylaminoethoxy)-phenyl]-1,2-diphenyl-2-chlorethylenencitrat dar.
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Häufig gestellte Fragen
Was sind Antiöstrogene?
Antiöstrogene sind Substanzen, die die Wirkung des weiblichen Sexualhormons Östrogen im Körper reduzieren können.
Wie wirken Antiöstrogene?
Antiöstrogene binden sich an die Östrogenrezeptoren und blockieren so die Wirkung von Östrogen. Einige Antiöstrogene können auch die Produktion von Östrogen im Körper verringern.
Wofür werden Antiöstrogene eingesetzt?
Antiöstrogene werden hauptsächlich zur Behandlung von Brustkrebs, zur Förderung der Ovulation bei Unfruchtbarkeit und zur Vorbeugung von Osteoporose nach den Wechseljahren eingesetzt.
Welche Antiöstrogene gibt es?
Zu den bekanntesten Antiöstrogenen gehören Tamoxifen, Clomifen, Cyclophenyl und Proviron.
Wie werden Antiöstrogene im Sport eingesetzt?
Im Leistungssport werden Antiöstrogene oftmals verwendet, um die Nebenwirkungen von Anabolika wie Wassereinlagerungen und Gynäkomastie zu reduzieren. Sie können auch zur Steigerung der körpereigenen Testosteronproduktion eingesetzt werden.
Welche Nebenwirkungen können Antiöstrogene haben?
Zu den möglichen Nebenwirkungen zählen Sehstörungen, Menstruationsstörungen, Übelkeit, Depressionen und Kopfschmerzen. Bei Langzeitanwendung besteht auch ein erhöhtes Thromboserisiko.