Zu den antianginösen Mitteln gehören Präparate aus drei pharmakologischen Gruppen: organische Nitrate, Kalziumantagonisten und Betablocker.
Wirkung der Nitrate
Organische Nitrate (A) verstärken den Blutfluss und damit die Sauerstoffversorgung, indem sie den venösen Rückfluss zum Herzen und die diastolische Belastung (Vorlast) verringern. Nitrate können den koronaren Widerstand sogar bei Angina pectoris aufgrund von Atherosklerose senken. Schmerzen, die durch Koronarspasmen auftreten, führen zur Gefäßerweiterung und Normalisierung der Durchblutung. Der Sauerstoffbedarf verringert sich durch eine Reduktion des Füllvolumens der Ventrikel und des Drucks in der Aorta, die den systolischen Widerstand (Nachlast) bestimmen.
Wirkung der Kalziumantagonisten
Kalziumantagonisten (B) senken den Sauerstoffverbrauch, indem sie den Druck in der Aorta, also den Faktor der Nachlast, verringern.
Wirkung der Betablocker
Der Dihydropyridin-Kalziumantagonist Nifedipin hat keine kardiodreschende Wirkung, kann aber eine reflektorische Tachykardie mit erhöhtem Sauerstoffbedarf auslösen. Die kationischen amphiphilen Substanzen Verapamil und Diltiazem bewirken eine Kardiodepression. Die Verringerung der Herzfrequenz und -kraft senkt einerseits den Sauerstoffbedarf des Myokards, kann aber andererseits zu Bradykardie, AV-Block oder Herzinsuffizienz führen. Bei Spasmenschmerzen verringern Kalziumantagonisten den Krampf und verbessern die Durchblutung.
Betablocker (C) schützen das Herz vor den Einflüssen des Sympathikus über β1-Adrenorezeptoren, indem sie Herzfrequenz und -kraft senken.
Anwendung antianginöser Mittel
Bei akuten Anfällen werden schnell resorbierende Mittel ohne Kardiodepression eingesetzt. Das Mittel der Wahl ist Nitroglycerin (0,8-2,4 mg sublingual: Wirkbeginn nach 1-2 Minuten, Wirkdauer ca. 30 Minuten). Auch Isosorbiddinitrat (5-10 mg sublingual) kann verwendet werden, das später, aber länger wirkt. Außerdem wird Nifedipin (5-20 mg; Kapsel zerkauen, Inhalt schlucken) verordnet.
Für die Langzeitprävention von Angina-Anfällen werden Nitrate eingesetzt. Um die Entwicklung einer Toleranz gegenüber Nitraten zu vermeiden, sollten zwölfstündige Pausen gemacht werden. Wenn die Anfälle tagsüber auftreten, wird Isosorbiddinitrat oder sein Metabolit Isosorbidmononitrat morgens und mittags (z.B. 60 mg, Retardformen) verabreicht. Nitroglycerin sollte nicht oral eingenommen werden, da es einer Präsystemexkretion in der Leber unterliegt. Die Anwendung von Nitropflastern ist ebenfalls nicht ratsam, da eine Nitrattoleranz auftritt. Molsidomin führt seltener zu Toleranzentwicklung, hat aber Anwendungseinschränkungen.
Bei der Verordnung von Kalziumantagonisten muss man die unterschiedlichen Auswirkungen von Nifedipin, Verapamil und Diltiazem auf die Kontraktilität des Herzens beachten (siehe oben).
Bei der Verabreichung von Betablockern muss das potenzielle Risiko einer Verminderung der Myokardkontraktilität (Abschwächung der sympathischen Regulation) berücksichtigt werden. Da auch β1-Rezeptoren blockiert werden, erhöht sich das Risiko für Koronarspasmen. Daher wird eine Monotherapie mit Betablockern nur bei Angina pectoris auf atherosklerotischer Basis, nicht aber bei Koronarspasmen empfohlen.
Häufig gestellte Fragen
Was sind antianginöse Mittel?
Antianginöse Mittel sind Arzneimittel, die zur Behandlung von Angina pectoris (Brustschmerzen) eingesetzt werden. Sie gehören zu drei pharmakologischen Gruppen: organische Nitrate, Kalziumantagonisten und Betablocker.
Wie wirken organische Nitrate?
Organische Nitrate (wie Nitroglycerin) erweitern die Blutgefäße, verbessern den Blutfluss und die Sauerstoffversorgung des Herzens. So können sie den koronaren Widerstand senken und Brustschmerzen bei Angina pectoris lindern.
Wie wirken Kalziumantagonisten?
Kalziumantagonisten senken den Sauerstoffverbrauch des Herzens, indem sie den Blutdruck und damit die Nachlast verringern.
Wie wirken Betablocker?
Betablocker schützen das Herz, indem sie über die Blockade von β1-Rezeptoren die Herzfrequenz und -kraft reduzieren. So sinkt der Sauerstoffbedarf des Herzens.
Wie werden antianginöse Mittel angewendet?
Bei akuten Angina-Anfällen kommen schnell wirkende Nitrate wie Nitroglycerin oder Isosorbiddinitrat zum Einsatz. Für die Langzeitprävention von Anfällen werden Nitrate, Kalziumantagonisten oder Betablocker eingesetzt, wobei die Vor- und Nachteile der einzelnen Wirkstoffgruppen zu beachten sind.