Wenn bestimmte Wirkungen von Androgenen unerwünscht sind, werden Präparate eingesetzt, die die Synthese oder Wirkung dieser Hormone stören. Es stellte sich auch heraus, dass einige Präparate, die für andere Zwecke verwendet werden, antiandrogene Aktivität aufweisen. Diese Aktivität kann ein unerwünschter Nebeneffekt sein, manchmal werden diese Präparate jedoch gezielt als Antiandrogene eingesetzt.
Inhibitoren der Testosteronsynthese
Gonadotropin-Releasing-Hormon-Analoga führen zu einer Desensibilisierung seiner Rezeptoren, wodurch sie die Sekretion von LH und die Testosteronsynthese blockieren. Diese Präparate werden bei metastasierendem Prostatakrebs verwendet. Gonadotropin-Releasing-Hormon-Antagonisten blockieren die Wirkung des endogenen Peptids auf die Gonadotropin-Rezeptoren, ihre Anwendung ist jedoch aufgrund der Notwendigkeit täglicher Injektionen und des Nebenwirkungsrisikos wie Histaminausstoß begrenzt.
Antimykotika aus der Imidazolgruppe, vor allem Ketoconazol, blockieren die Bildung von Steroidhormonen, einschließlich Testosteron. Aufgrund der gleichzeitigen Unterdrückung der Kortisol-Synthese und Hepatotoxizität werden diese Präparate nur selten als Antiandrogene eingesetzt.
Präparate, die die Wirkung von Androgenen blockieren
Diese Präparate stören die Bindung von Androgenen an Androgenrezeptoren oder hemmen 5-alpha-Reduktase.
Androgenrezeptorblocker
Flutamid und Bicalutamid sind relativ potente Androgenrezeptorblocker, eine Monotherapie mit ihnen ist jedoch aufgrund der verstärkten LH-Sekretion und des Anstiegs der SerumsTestosteronkonzentration wenig wirksam. Diese Präparate werden meist in Kombination mit Gonadotropin-Releasing-Hormon-Analoga bei metastasierendem Prostatakrebs eingesetzt.
Spironolacton ist ein Aldosteronantagonist, der in geringem Maße auch Androgenrezeptoren blockiert und die Testosteronsynthese hemmt. Bei der Behandlung von Ödemen oder Hypertonie kann es bei Männern oft zu Gynäkomastie kommen. Andererseits wird es gezielt zur Behandlung von Hirsutismus bei Frauen eingesetzt.
Cyproteronacetat ist ein Progestagen und schwacher Androgenrezeptorblocker. Es ist mäßig wirksam bei Hirsutismus als Monotherapie oder in Kombination mit oralen Kontrazeptiva. In den USA wird das Präparat nicht angewendet.
5α-Reduktase-Inhibitoren
Finasterid hemmt 5α-Reduktase, vor allem Typ II, und stört so die Umwandlung von Testosteron zu Dihydrotestosteron, insbesondere in den männlichen äußeren Geschlechtsorganen und in der Prostata. Das Präparat ist zur Behandlung der Prostatahyperplasie zugelassen und wird in den USA und vielen anderen Ländern dafür eingesetzt.
Häufig gestellte Fragen
Was sind Antiandrogene?
Antiandrogene sind Präparate, die die Synthese oder Wirkung von Androgenen, wie z.B. Testosteron, stören.
Wie wirken Antiandrogene?
Antiandrogene können entweder die Testosteronproduktion hemmen oder die Bindung von Androgenen an deren Rezeptoren blockieren.
Welche Arten von Antiandrogenen gibt es?
Es gibt Inhibitoren der Testosteronsynthese sowie Präparate, die die Wirkung von Androgenen blockieren, z.B. Androgenrezeptorblocker und 5α-Reduktase-Inhibitoren.
Wofür werden Antiandrogene eingesetzt?
Antiandrogene werden beispielsweise bei metastasierendem Prostatakrebs, Hirsutismus oder Alopezie eingesetzt, wenn unerwünschte Wirkungen von Androgenen auftreten.
Welche Nebenwirkungen können Antiandrogene haben?
Mögliche Nebenwirkungen sind u.a. Gynäkomastie, Libidoverlust oder Lebertoxizität. Die Nebenwirkungen sind präparatespezifisch.