Dragees sind tablettenförmige Arzneimittel mit einer speziellen Umhüllung. Dragees oder Tabletten werden mit Wachs überzogen, um die Arzneimittel vor Zerstörung zu schützen, unangenehmen Geruch oder Geschmack zu verbergen, das Schlucken zu erleichtern oder eine Farbkennzeichnung zu verleihen. Eine Kapsel ist ein meist aus Gelatine bestehender Behälter, in dem sich der Wirkstoff in Pulver-, Granulat- oder seltener Löseform befindet.
Bei einer Matrix-Tablette ist der Wirkstoff in einem speziellen Träger fixiert, aus dem er durch Diffusion freigesetzt wird. Im Gegensatz zu einer Arzneimittel-Lösung, bei der der Wirkstoff direkt resorbiert werden kann (dritter Streifen in Abb. A), müssen bei festen Darreichungsformen die Tablette zunächst zerfallen und die Kapsel sich öffnen (d.h. die Desintegration des Arzneimittels muss erfolgen). Anschließend löst sich der Wirkstoff auf (Dissolution) und wird über die Darmschranke aufgenommen (Absorption). Da für den Zerfall der Tablette und das Auflösen des Präparats Zeit erforderlich ist, erfolgt die Resorption erst im Darm (zweiter Streifen in Abb. A). Bei Anwendung einer Lösung wird der Wirkstoff bereits im Magen aufgenommen (dritter Streifen).
Um den Zerfall säureempfindlicher Substanzen im Magen zu verzögern, kann eine Umhüllung (z.B. aus Wachs oder Acetat-Cellulose-Polymer) verwendet werden. In diesem Fall erfolgt der Zerfall im Zwölffingerdarm, und die Auflösung verläuft schnell und ohne Änderung der Präparatstruktur (A, erster Streifen).
Durch die Wahl der geeigneten Darreichungsform (Matrix-Tablette, Dragee, überzogene Tablette oder Kapsel) kann die Freisetzung des Arzneimittels in einem bestimmten Abschnitt des Magen-Darm-Trakts und die Absorptionsgeschwindigkeit reguliert werden.
In der Matrix-Tablette befindet sich der Wirkstoff in einem speziellen Körper, aus dem er allmählich freigesetzt wird, während er den Magen-Darm-Trakt durchläuft. Dort wird er gleichmäßig freigesetzt und resorbiert (A, vierter Streifen). Dabei treten keine äußeren Veränderungen der Tablette auf.
Die Dicke der Überzüge von Dragees oder überzogenen Tabletten kann so gewählt werden, dass das Arzneimittel in den oberen (A, erster Streifen) oder unteren (A, fünfter Streifen) Darmabschnitten freigesetzt wird.
Eine allmähliche Freisetzung der Wirkstoffe kann durch Einbringen eines granulierten Präparats mit Granulaten unterschiedlicher Schutzschichtdicke, z.B. aus Wachs (retardierte oder verlängerte Form), in eine Kapsel erreicht werden. Die Umhüllung löst sich mit unterschiedlicher Geschwindigkeit auf, so dass der Wirkstoff über einen längeren Zeitraum gelöst und resorbiert wird. Das gleiche Prinzip liegt auch Tabletten zugrunde, die aus kleinen Granulaten mit Umhüllungen unterschiedlicher Dicke bestehen. Der Vorteil von Retard-Tabletten gegenüber Retard-Kapseln besteht darin, dass sie teilbar sind und eine geringere Dosis eingenommen werden kann.
Retardierte Darreichungsformen werden in Fällen verwendet, in denen eine schnelle Resorption des Präparats in das Blut nicht erwünscht ist oder eine kontinuierliche Zufuhr von Arzneimitteln mit kurzer Wirkdauer zur Aufrechterhaltung einer konstanten Konzentration erforderlich ist.
Häufig gestellte Fragen
Was sind die Vorteile von oralen Darreichungsformen?
Orale Darreichungsformen bieten verschiedene Vorteile wie den Schutz empfindlicher Wirkstoffe, die Verbesserung des Geschmacks oder die Erleichterung des Schluckens.
Wie funktionieren Matrix-Tabletten?
In Matrix-Tabletten ist der Wirkstoff in einem speziellen Träger fixiert, aus dem er durch Diffusion freigesetzt wird, während das Präparat den Verdauungstrakt durchläuft.
Wie können verzögerte Wirkstofffreisetzung erreicht werden?
Durch Umhüllungen mit unterschiedlicher Dicke kann die Freisetzung des Arzneimittels in bestimmten Darmabschnitten oder über einen längeren Zeitraum gesteuert werden.
Wann werden retardierte Darreichungsformen eingesetzt?
Retardierte Formen werden verwendet, wenn eine schnelle Resorption unerwünscht ist oder eine kontinuierliche Zufuhr von Arzneistoffen mit kurzer Wirkdauer erforderlich ist.