Apomorphin

Apomorphin (Handelsnamen sind unter anderem Apokyn, Kynmobi) ist eine halbsynthetische Substanz, ein Emetikum und ein Antiparkinson-Medikament. Apomorphin hat eine mehrdeutige Anwendung. Historisch wurde Apomorphin durch Kochen von Morphin in konzentrierter Säure gewonnen. Apomorphin ist auch ein Derivat des Aporphins – eines Alkaloids aus der Familie der Nymphaeaceae.

Apomorphin ist ein unselektiver Agonist von Dopaminrezeptoren mit einer Präferenz für D2-Rezeptoren. Daher wird es als Antiparkinson-Mittel als Dopaminrezeptoragonist eingesetzt. Andere pflanzliche Substanzen ähnlicher Klasse sind Ergolinderivate, Derivate der Mutterkornalkaloide, die im Bodybuilding als Prolaktinblocker wie Cabergolin und Bromocriptin bekannt sind.

Anfangs wurde Apomorphin als Emetikum, also als Brechmittel, eingesetzt. Die Eigenschaft von Apomorphin, Erbrechen auszulösen, hängt mit der Stimulation von Dopaminrezeptoren zusammen. Übelkeit und Erbrechen werden in einer Gehirnregion ausgelöst, die als chemorezeptorische Triggerzone bezeichnet wird und eine hohe Dichte an D2-Dopaminrezeptoren aufweist. Daher besitzen praktisch alle Präparate, die D2-Dopaminrezeptoren stimulieren, ein hohes Potenzial, Übelkeit auszulösen.

Apomorphin wurde auch in der Suchttherapie zur Behandlung von Alkoholismus eingesetzt, als sogenannte aversive Therapie. Dabei sollte bei den Patienten eine negative Reaktion auf Alkohol ausgelöst werden. Der genaue Wirkmechanismus von Apomorphin ist jedoch nicht bekannt. Apomorphin löst nicht nur Übelkeit aus, sondern beeinflusst auch Opioidrezeptoren und reduziert so den Alkoholkonsum bzw. die Abhängigkeit. Apomorphin wurde auch zur Behandlung von Opioidabhängigkeit eingesetzt, wird aber von der offiziellen Medizin nur noch eingeschränkt anerkannt.

Darüber hinaus ist Apomorphin dafür bekannt, Erektionen auszulösen und als Aphrodisiakum verwendet zu werden, daher wird es auch zur Behandlung von erektiler Dysfunktion eingesetzt. Diese Eigenschaften teilt Apomorphin mit Aporphin, einem Alkaloid aus der Lotosblume, das im Körper schnell zu Apomorphin hydroxyliert wird. Daher wird diese Pflanze als Entheogen und Aphrodisiakum verwendet.

Interessanterweise ist die Lotosblume in Russland verboten (obwohl sie nicht in der Liste der Betäubungsmittel steht), während Apomorphin-Präparate frei verkäuflich sind.

Zur Behandlung des Morbus Parkinson kann Apomorphin mit oder ohne Antiemetika eingesetzt werden. Es ist bekannt, dass ein Teil der Anwender moderate Apomorphin-Dosen problemlos verträgt. Einige Antiemetika wirken, indem sie Dopaminrezeptoren blockieren. Es ist nicht bekannt, wie sich die Blockade der Dopaminrezeptoren durch Antiemetika auf die Fähigkeit von Apomorphin auswirkt, diese zu stimulieren, aber sie werden häufig zusammen eingesetzt, z.B. wird empfohlen, Apomorphin zusammen mit dem Antiemetikum Domperidon anzuwenden.

Dennoch ist die Anwendung mit beliebigen Antiemetika möglich, mit Ausnahme von 5-HT3-Serotoninrezeptor-Antagonisten (wie Ondansetron, Granisetron, Dolasetron usw.). Bei Personen, die Apomorphin zusammen mit Ondansetron einnahmen, wurden Fälle eines drastischen Blutdruckabfalls beobachtet.

Alternative Präparate

Nichtergolinhaltige Antiparkinson-Mittel

Zu den nichtergolinischen Dopaminrezeptoragonisten gehören die Präparate Pramipexol (Mirapex), Piribedil (Pronoran), Ropinirol (Requip), Rotigotine (Neupro), Talipexol sowie Apomorphin.
In Russland sind Pramipexol (Mirapex), Ropinirol (Requip) und Piribedil (Pronoran) am weitesten verbreitet.
In den Beschreibungen von Pramipexol und Ropinirol wird angegeben, dass sie wie Cabergolin und Bromocriptin die Prolaktinsekretion senken.

Ergoline oder Ergolinklasse

Ergolinhaltigen Präparate sind auf der Basis von Mutterkornalkaloiden hergestellt, eines davon trägt den Namen Ergotin. Es gibt eine große Anzahl von Ergolinen, die für verschiedene Krankheiten eingesetzt werden. Einige werden zur Parkinsonbehandlung als Dopaminrezeptoragonisten verwendet.

Zur Ergolinklasse für die Behandlung des Morbus Parkinson gehören folgende Präparate: Bromocriptin (Parlodel), Lisurid (Dopergin), Cabergolin (Dostinex), Pergolid (Permax), Dihydroergocryptin (Almirid), Ergoloid (Hydergine).

In Russland sind Bromocriptin- und Cabergolin-Präparate weit verbreitet. Cabergolin hat den Vorteil, dass es eine längere Halbwertszeit hat und daher etwa einmal wöchentlich eingenommen werden kann, während die anderen Präparate 2-3 Mal täglich eingenommen werden müssen.

Fast alle Ergoline, die zu den Dopaminrezeptoragonisten gehören, hemmen die Prolaktinproduktion. Es gibt auch einige spezielle Präparate dieser Klasse zur Prolaktinsuppression (Metergolin, Tergurid).

Kardiale Fibrose


Es ist bekannt, dass 5-HT2B-Serotoninrezeptoragonisten eine kardiale Fibrose verursachen können. Zu den Agonisten dieses Rezeptors gehört eine relativ große Anzahl von Präparaten (nicht nur Ergoline). Das Risiko dafür ist jedoch relativ gering.


Zu den Agonisten dieses Rezeptors gehören z.B. Cabergolin und Pergolid, nicht aber Bromocriptin und Lisurid.