Linezolid ist ein synthetisches Antibiotikum aus der Gruppe der Oxazolidinone. Es wirkt gegen grampositive Bakterien, einschließlich Staphylokokken, Streptokokken, Enterokokken, grampositiver anaerober Kokken und grampositive Stäbchen wie Corynebacterium spp. und Listeria monocytogenes. Gegenüber den meisten gramnegativen aeroben und anaeroben Bakterien ist Linezolid nur schwach wirksam.
Antimikrobielle Aktivität
Linezolid wirkt bakteriostatisch auf Enterokokken und Staphylokokken und bakterizid auf Streptokokken. Für Stämme von Enterococcus faecium, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae und Viridans-Streptokokken liegt die MHK unter 2 μg/ml. Für Stämme von Staphylococcus aureus und anderen Staphylokokken beträgt die MHK weniger als 4 μg/ml. Mycobacterium tuberculosis ist mäßig resistent gegen Linezolid, die MHK liegt bei 2 μg/ml.
Wirkmechanismus
Linezolid hemmt die Proteinsynthese, indem es an die 23S rRNA der 50S-Untereinheit bindet und die Bildung des 70S-Ribosomenkomplexes, der für die Initiation der Proteinsynthese erforderlich ist, verhindert. Linezolid hat eine eigene Bindungsstelle auf der Ribosomen, die sich von den Bindungsstellen anderer Antibiotika mit ähnlichem Wirkmechanismus unterscheidet. Zusätzlich hemmt Linezolid auch die frühe Phase der Proteinsynthese. Daher entwickelt sich keine Kreuzresistenz.
Pharmakokinetik
Linezolid wird unabhängig von der Nahrungsaufnahme gut aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, die Bioverfügbarkeit beträgt nahezu 100%. Nach Einzelgabe von 600 mg wird die maximale Serumkonzentration von 12-14 μg/ml nach 1-2 Stunden erreicht, bei Gabe alle 12 Stunden beträgt die Konzentration im Steady State 20 μg/ml. Die Halbwertszeit liegt bei etwa 4-6 Stunden. Linezolid ist zu 31% an Plasmaproteine gebunden und verteilt sich gut in gut durchblutete Gewebe.
Anwendung
Linezolid ist für die Behandlung von Infektionen durch vancomycin-resistente Enterococcus faecium, nosokomiale Pneumonie durch methicillin-empfindliche und -resistente Staphylococcus aureus-Stämme, ambulant erworbene Pneumonie durch penicillin-empfindliche Streptococcus pneumoniae-Stämme sowie komplizierte Haut- und Weichteilinfektionen durch Streptokokken und methicillin-empfindliche und -resistente Staphylococcus aureus-Stämme zugelassen.
Nebenwirkungen
Linezolid wird in der Regel gut vertragen. Häufige Nebenwirkungen sind gastrointestinale Beschwerden und Kopfschmerzen. In 2,4% der Fälle tritt Thrombozytopenie auf, das Risiko ist von der Behandlungsdauer abhängig. Bei Patienten mit erhöhter Blutungsneigung, bestehender Thrombozytopenie oder Einnahme anderer thrombozytenfunktionsbeeinflussender Medikamente muss die Thrombozytenzahl überwacht werden. Linezolid ist ein schwacher, unspezifischer Monoaminoxidase-Hemmer und kann bei gleichzeitiger Einnahme von adrenerg oder serotoninerg wirksamen Substanzen oder durch die Aufnahme von mehr als 100 mg Tyramin pro Tag einen hypertensiven Krampfanfall auslösen.
Häufig gestellte Fragen
Was ist Linezolid?
Linezolid ist ein synthetisches Antibiotikum aus der Gruppe der Oxazolidinone.
Gegen welche Bakterien wirkt Linezolid?
Linezolid wirkt gegen grampositive Bakterien, einschließlich Staphylokokken, Streptokokken, Enterokokken, grampositiver anaerober Kokken und grampositive Stäbchen wie Corynebacterium spp. und Listeria monocytogenes.
Wie wirkt Linezolid auf Bakterien?
Linezolid wirkt bakteriostatisch auf Enterokokken und Staphylokokken und bakterizid auf Streptokokken.
Wie verhindert Linezolid die Bakterienresistenz?
Linezolid hat eine eigene Bindungsstelle auf den Ribosomen, die sich von anderen Antibiotika unterscheidet, daher entwickelt sich keine Kreuzresistenz.
Wie wird Linezolid aufgenommen und ausgeschieden?
Linezolid wird unabhängig von der Nahrungsaufnahme gut aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, die Bioverfügbarkeit beträgt nahezu 100%. Es wird zu 80% über den Urin ausgeschieden.
Für welche Infektionen ist Linezolid zugelassen?
Linezolid ist für die Behandlung von Infektionen durch vancomycin-resistente Enterococcus faecium, nosokomiale Pneumonie, ambulant erworbene Pneumonie sowie komplizierte Haut- und Weichteilinfektionen zugelassen.
Welche Nebenwirkungen kann Linezolid haben?
Häufige Nebenwirkungen sind gastrointestinale Beschwerden und Kopfschmerzen. Es besteht ein Risiko für Thrombozytopenie, vor allem bei längerer Anwendung. Linezolid kann auch Wechselwirkungen mit bestimmten anderen Medikamenten haben.