Kardionat (Cardionate) Meldonium

Zusammensetzung und Darreichungsform

Kapseln mit 250 mg oder 500 mg Meldoniumdihydrat (Trimethylhydraziniumproponat-Dihydrat); Hilfsstoffe: Kartoffelstärke, kolloidales Siliciumdioxid (Aerosil), Calciumstearat.
Injektionslösung 100 mg in 1 ml, in Ampullen zu 5 ml.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Synthetisches Analogon zu Gamma-Butyrobetain, hemmt die Gamma-Butyrobetainhydroxylase, reduziert die Carnitinsynthese und den Transport langkettiger Fettsäuren durch Zellmembranen, verhindert die Anreicherung von aktivierten, unoxidierten Fettsäure-Derivaten (Acylcarnitin und Acyl-CoA) in den Zellen.
Kardioprotektives Mittel, das den Myokardstoffwechsel normalisiert. Unter Ischämiebedingungen stellt es das Gleichgewicht zwischen Sauerstoffangebot und -verbrauch in den Zellen wieder her und verhindert Störungen des ATP-Transports; gleichzeitig aktiviert es die sauerstofffreie Glykolyse. Durch die Verringerung der Carnitinkonzentration wird vermehrt Gamma-Butyrobetain gebildet, das vasodilatatorische Eigenschaften hat. Der Wirkmechanismus erklärt die vielfältigen pharmakologischen Effekte: Leistungssteigerung, Verringerung von Symptomen geistiger und körperlicher Überlastung, Aktivierung der Gewebe- und humoralen Immunität, kardioprotektive Wirkung. Bei akuter myokardialer Ischämie verzögert es die Bildung nekrotischer Zonen und verkürzt die Rehabilitationsphase.

Pharmakokinetik

Nach oraler Gabe wird es schnell resorbiert, die Bioverfügbarkeit beträgt 78%, die maximale Plasmakonzentration wird nach 1-2 Stunden erreicht. Es wird im Körper metabolisiert, wobei zwei Hauptmetaboliten gebildet werden, die renal ausgeschieden werden. Die Halbwertszeit nach Anwendung per os ist dosisabhängig und beträgt 8-16 Stunden.

Anwendungsgebiete

Leistungsminderung, körperliche Überlastung (auch bei Sportlern), postoperative Phase zur Beschleunigung der Rehabilitation.
Kardialgien bei hormonell bedingter myokardialer Dystrophie, als Teil der Kombinationstherapie von KHK (Angina pectoris), chronischer Herzinsuffizienz.
Durchblutungsstörungen des Gehirns (Schlaganfall, zerebrovaskuläre Insuffizienz). Zusätzlich für die Injektionslösung.
Akute Durchblutungsstörungen der Netzhaut, Glaskörperblutungen und Netzhautblutungen unterschiedlicher Ursache, Thrombose der Zentralvene der Netzhaut und ihrer Äste, Retinopathien unterschiedlicher Ursache (einschließlich diabetische und hypertensive) – nur für parabulbäre Gabe.

Anwendung und Dosierung

Kapseln: Oral, ganz mit Wasser einnehmen.
Wegen der möglichen anregenden Wirkung wird empfohlen, sie morgens einzunehmen.
Bei Leistungsminderung und körperlicher Überlastung (auch bei Sportlern):
Sportler: 0,5-1 g 2-mal täglich vor dem Training. Behandlungsdauer in der Vorbereitungsperiode 14-21 Tage, in der Wettkampfperiode 10-14 Tage.
Erwachsene: 0,5-1 g 1-2-mal täglich. Kur 10-14 Tage. Bei Bedarf in 2-3 Wochen wiederholen.
Stabile Angina pectoris: 0,5-1 g täglich in 1 oder 2 Dosen für die ersten 3-4 Tage, danach 2-mal pro Woche. Kur 4-6 Wochen.
Kardialgien bei hormonell bedingter myokardialer Dystrophie: 500 mg täglich. Behandlungsdauer 12 Tage.
Chronische Hirnkreislaufstörungen: 0,5 g täglich. Behandlungsdauer 2-3 Wochen.
Injektionslösung: Intravenös, intramuskulär, retrobulbär und subkonjunktival.
Erhöhte geistige und körperliche Belastungen: Intravenös, 10 ml 1-mal täglich. Kur 10-14 Tage. Bei Bedarf in 2-3 Wochen wiederholen.
Bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen (als Teil der Kombinationstherapie): Intravenös, 5-10 ml Injektionslösung (500 mg/5 ml); Behandlungsdauer 10-14 Tage.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.
Erhöhter Hirndruck (bei Störungen des venösen Abflusses, intrakraniellen Tumoren).
Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht belegt).
Schwangerschaft.
Stillzeit.
Mit Vorsicht: Leber- und/oder Nierenerkrankungen.

Nebenwirkungen

Selten – allergische Reaktionen (Rötung, Ausschlag, Juckreiz, Schwellung) sowie Verdauungsstörungen, Tachykardie, Blutdruckabfall, Erregung.

Überdosierung

Fälle einer Kardionat-Überdosierung sind nicht bekannt. Das Präparat ist gering toxisch und verursacht keine gesundheitsgefährdenden Nebenwirkungen.

Wechselwirkungen

Verstärkt die Wirkung von koronargefäßerweiternden Mitteln, einigen Antihypertensiva, Herzglykosiden.
Kann mit Antiangina-Mitteln, Antikoagulanzien, Thrombozytenaggregationshemmern, Antiarrhythmika, Diuretika, Bronchospasmolytika kombiniert werden.
Aufgrund der möglichen moderaten Tachykardie und Hypotonie ist bei Kombination mit Nitroglycerin, Nifedipin, Alpha-Blockern, Antihypertensiva und peripheren Vasodilatoren Vorsicht geboten.

Besondere Hinweise

Bei chronischen Leber- und Nierenerkrankungen ist bei Langzeitanwendung Vorsicht geboten. Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Kardionat bei Kindern vor.
Es gibt keine Hinweise auf eine nachteilige Beeinflussung der Psychomotorik.