Bei der Inhalation von Aerosolen, Gasen oder Dämpfen erreicht das Medikament das Bronchialepithel und in geringerem Maße auch die Alveolarmembranen. Dieser Verabreichungsweg ist dann sinnvoll, wenn die Bronchialgewebe beeinflusst werden sollen oder der Bronchialsekret verflüssigt werden muss. Außerdem lässt sich über die Alveolen eine systemische Wirkung erzielen (Inhalationsanästhetika).
Das Aerosol entsteht durch Zerstäubung einer Lösung oder eines feindispersen Pulvers. Die Dosierung des Aerosols aus einem handelsüblichen Dosieraerosol erfolgt mittels eines Dosiersystems. Dabei wird die Arzneistoffdosis durch die Zahl der Inhalationen über einen bestimmten Zeitraum bestimmt. Um einen Atemzug aus dem Dosieraerosol zu machen, wird ein spezielles Mundstück mit den Lippen umschlossen und der Strahl in die Atemwege gesprüht. Die Effektivität dieser Anwendungsform hängt von der Partikelgröße des versprühten Präparats und vom zeitlichen Zusammenspiel von Sprühstoß und Einatmung ab. Von der Tropfengröße hängen die Geschwindigkeit der Mitführung mit der eingeatmeten Luft und die Eindringtiefe in die Atemwege ab. Partikel >100 µm setzen sich im Mund- und Rachenraum ab. Wenn der Strahl zunächst in eine Vorlage (Spacer) gelangt und von dort eingeatmet wird, verringert sich die Menge der groben Partikel deutlich. Tröpfchen oder Pulverpartikel <2 µm erreichen die Alveolen. Da sie dort aber nicht abgeschieden werden, werden sie wieder ausgeatmet.
Das sich auf dem flimmernden (Zilien-) Epithel der Bronchien absetzende Medikament wird teilweise mit dem Bronchialsekret zum Kehlkopf transportiert. Der Bronchialsekrettransport erfolgt durch Wellenbewegungen des Zilienepithels in Richtung Kehlkopf. Die physiologische Funktion des sogenannten mukoziliären Transports ist die Entfernung eingeatmeter Staubpartikel. Nur ein Teil des eingeatmeten Medikaments erreicht die Atemwege, und nur ein geringer Anteil davon wird von der Schleimhaut aufgenommen. Der Rest des Medikaments wird über den mukoziliären Transport zum Kehlkopf befördert und verschluckt. Im ungünstigen Fall gelangen 90% des Medikaments in den Verdauungstrakt. Die Inhalationsgabe, genauer die lokale Anwendung ohne systematische Passage durch den Verdauungstrakt, ist besonders dann vorteilhaft, wenn das Medikament im Verdauungstrakt schlecht resorbiert wird (Tiotropium, Cromoglykat) oder einem First-Pass-Metabolismus unterliegt (Glukokortikoide: Beclometasondipropionat, Flunisolid, Fluticasonpropionat; β-Adrenozeptorblocker: Salbutamol, Fenoterol).
Selbst wenn ein Arzneimittel im Darm unverändert resorbiert wird, hat der Inhalationsweg den Vorteil, dass im Bronchialsystem eine höhere Wirkstoffkonzentration erreicht wird als in anderen Organen.
Bei pathologisch veränderter Flimmeraktivität und veränderter Viskosität des Bronchialsekrets (z.B. beim „Raucherhusten“, chronischer Bronchitis) ist die Effektivität des mukoziliären Apparats erheblich reduziert.
Häufig gestellte Fragen
Wann ist eine inhalative Verabreichung sinnvoll?
Die inhalative Verabreichung ist dann sinnvoll, wenn das Medikament direkt auf die Bronchialgewebe wirken soll oder der Bronchialsekret verflüssigt werden muss. Außerdem kann über die Alveolen eine systemische Wirkung erzielt werden, etwa bei Inhalationsanästhetika.
Wie funktioniert die Dosierung von Aerosolmedikamenten?
Die Dosierung von Aerosolmedikamenten aus Dosieraerosolen erfolgt über ein Dosiersystem. Die Arzneistoffdosis wird dabei durch die Zahl der Inhalationen über einen bestimmten Zeitraum bestimmt.
Wie gelangen die Arzneistoffpartikel in die Atemwege?
Um einen Atemzug aus dem Dosieraerosol zu nehmen, wird ein spezielles Mundstück mit den Lippen umschlossen und der Arzneistoffstrahl in die Atemwege gesprüht. Die Effektivität hängt von der Partikelgröße und vom zeitlichen Zusammenspiel von Sprühstoß und Einatmung ab.
Wie erfolgt der Transport des inhalierten Arzneistoffs?
Der auf dem Bronchialepithel abgelagerte Arzneistoff wird teilweise mit dem Bronchialsekret zum Kehlkopf transportiert. Dieser mukoziliäre Transport dient normalerweise der Entfernung eingeatmeter Staubpartikel.
Welche Vorteile hat die inhalative Verabreichung?
Der Inhalationsweg hat den Vorteil, dass im Bronchialsystem höhere Wirkstoffkonzentrationen erreicht werden können als bei systemischer Gabe. Außerdem umgeht er den First-Pass-Metabolismus im Verdauungstrakt.
Wann ist die inhalative Verabreichung weniger effektiv?
Bei pathologisch veränderter Flimmeraktivität und Viskosität des Bronchialsekrets, wie etwa beim „Raucherhusten“ oder bei chronischer Bronchitis, ist die Effektivität des mukoziliären Transports deutlich reduziert.