Zusammensetzung und Darreichungsform
Überzogene Tabletten mit magensaftresistenter Beschichtung. Eine Tablette enthält 760 mg Ademetionin-1,4-Butandisulfonat, entsprechend 400 mg Ademetionin. Lyophilisiertes Pulver für Injektionen. Ein Fläschchen enthält 760 mg Ademetionin-1,4-Butandisulfonat, entsprechend 400 mg Ademetionin.
Pharmakologische Wirkung
Heptral ist ein Leberschutzmittel mit antidepressiver Wirkung. Der Wirkstoff Ademetionin ist eine biologische Substanz, die in allen Geweben und Körperflüssigkeiten vorkommt. Das Molekül nimmt an Transmethylierungsreaktionen als Methylgruppendonor teil und aktiviert auch die Transsulfurierung sowie die Bildung von Thiolverbindungen (Cystein, Taurin, Glutathion, Coenzym A). In Studien wurde außerdem eine antioxidative, entgiftende Wirkung sowie eine Verbesserung der Geweberegeneration und eine Verlangsamung der Fibrose nachgewiesen. Bei längerer Anwendung verbessern sich die Leberfunktionsparameter. Die antidepressive Wirkung entfaltet sich allmählich ab der ersten Behandlungswoche. Bei hypochondrischer Depression kommt es zu einer Rückbildung der Symptome. Die Tabletten sind mit einer speziellen Beschichtung versehen, die sich erst im Dünndarm auflöst, wodurch Ademetionin dort freigesetzt wird.
Pharmakokinetik
Resorption: Nach einmaliger oraler Gabe von 400 mg wird die maximale Plasmakonzentration von Ademetionin nach 2-6 Stunden mit 0,7 mg/l erreicht. Dies lässt sich durch die Zeit erklären, die die magensaftresistente Tablette zum Durchtritt durch den Magen benötigt.
Die Bioverfügbarkeit beträgt bei oraler Gabe 5%, bei intramuskulärer Verabreichung 95%.
Verteilung: Die Bindung von Ademetionin an Serumproteine ist gering. Es penetriert die Blut-Hirn-Schranke. Sowohl orale als auch intravenöse Gabe von Ademetionin führen zu einem deutlichen Anstieg der Konzentration in der Cerebrospinalflüssigkeit.
Metabolismus: Ademetionin wird bei der Erstpassage durch die Leber metabolisiert.
Elimination: Die Halbwertszeit beträgt ca. 90 Minuten und ändert sich bei wiederholter Anwendung nicht. Die Ausscheidung erfolgt renal.
Anwendungsempfehlungen im Sport
Intrahepatischer Cholestase – Leberbedingte Schmerzsymptomatik.
Depressive Symptomatik (auch sekundär bedingt).
Dosierung und Anwendung
Heptral wird oral, intramuskulär oder intravenös (sehr langsam) verabreicht. Oral werden 0,8-1,6 g pro Tag (2-4 Tabletten) eingenommen. Das Medikament sollte zwischen den Mahlzeiten eingenommen werden. Die Tabletten sind unzerkaut zu schlucken.
Bei intensiver Therapie in den ersten 2-3 Wochen erfolgt täglich eine intramuskuläre oder intravenöse Gabe von 400-800 mg (1-2 Fläschchen). Das lyophilisierte Trockensubstanz wird unmittelbar vor der Anwendung in einem speziellen Lösungsmittel aufgelöst. Anschließend erfolgt eine Erhaltungstherapie mit 2 Kapseln oral.
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen Bestandteile des Präparats.
Nebenwirkungen
Gelegentlich können leichte Beschwerden im Epigastriumbereich auftreten, da der Wirkstoff einen sauren pH-Wert aufweist. Diese Beschwerden sind in der Regel gering ausgeprägt und kein Grund für einen Therapieabbruch.
Überdosierung
Zu klinischen Symptomen einer Überdosierung liegen keine Berichte vor.
Wechselwirkungen
Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln sind für Heptral nicht beschrieben.
Besondere Hinweise
Bei der Verordnung von Heptral-Tabletten an Sportler ist in Phasen mit begleitender Hyperazotämie eine ärztliche Überwachung und regelmäßige Kontrolle des Blutstickstoffspiegels erforderlich. Aufgrund der anregenden Wirkung von Heptral sollte es nicht kurz vor dem Schlafengehen eingenommen werden. Eine Anwendung bei Kindern ist nur bei strenger Indikationsstellung möglich, da klinische Erfahrungen hierzu begrenzt sind.
Häufig gestellte Fragen
Was ist Heptral?
Heptral ist ein Leberschutzmittel mit antidepressiver Wirkung. Der Wirkstoff Ademetionin ist eine biologische Substanz, die in allen Geweben und Körperflüssigkeiten vorkommt.
Welche Darreichungsformen gibt es?
Heptral gibt es als überzogene Tabletten mit magensaftresistenter Beschichtung sowie als lyophilisiertes Pulver für Injektionen.
Wie wirkt Heptral?
Heptral wirkt hepatoprotektiv, antioxidativ, entgiftend und verbessert die Geweberegeneration. Außerdem hat es eine antidepressive Wirkung.
Wie wird Heptral angewendet?
Heptral wird oral, intramuskulär oder intravenös verabreicht. Die empfohlenen Tagesdosen betragen 0,8-1,6 g oral oder 400-800 mg parenteral.
Wann sollte man Heptral anwenden?
Heptral ist angezeigt bei intrahepatischer Cholestase, leverbedingter Schmerzsymptomatik sowie depressiver Symptomatik.
Welche Nebenwirkungen können auftreten?
Gelegentlich können leichte Beschwerden im Epigastriumbereich auftreten, die in der Regel jedoch gering ausgeprägt sind.
Gibt es Besonderheiten bei der Anwendung im Sport?
Bei der Verordnung an Sportler in Phasen mit Hyperazotämie ist eine ärztliche Überwachung und regelmäßige Kontrolle des Blutstickstoffspiegels erforderlich.