N-Acetylcholinrezeptoren vermitteln die Erregungsübertragung in neuromuskulären Synapsen und vegetativen Ganglien. Im Zentralnervensystem regulieren sie die Freisetzung von Neurotransmittern aus präsynaptischen Endigungen. Zuerst werden die strukturellen und funktionellen Eigenschaften der N-Acetylcholinrezeptoren und ihrer Subtypen besprochen, dann ihre Stimulatoren und Blocker sowie deren klinische Anwendung.
Für die Muskelrelaxation während der Allgemeinanästhesie werden viele N-Acetylcholinrezeptor-Blocker eingesetzt, die sich in Wirkmechanismus und Pharmakokinetik deutlich unterscheiden. Nikotin hat einen vorübergehenden stimulierenden Effekt auf postganglionäre vegetative Neurone, wichtiger ist jedoch sein Einfluss auf die Freisetzung von Neurotransmittern aus präsynaptischen Endigungen im Gehirn – dies liegt der Nikotinsucht von Rauchern zugrunde.
Ganglienblocker, einst als Antihypertonika verwendet, sind heute fast vollständig von wirksameren und sichereren Präparaten verdrängt worden. Eine Ausnahme bilden spezielle Situationen, etwa eine kontrollierte arterielle Hypotonie in der Chirurgie oder die Unwirksamkeit anderer Antihypertensiva in Notfällen (z.B. Aortendissektion).
Einige Medikamente blockieren oder imitieren die Erregungsübertragung in neuromuskulären Synapsen und vegetativen Ganglien. Sie alle wirken an N-Acetylcholinrezeptoren. Diese Rezeptoren werden durch Acetylcholin und den Alkaloid Nikotin aktiviert. Es gibt mehrere N-Acetylcholinrezeptor-Subtypen, auch in neuromuskulären Synapsen und vegetativen Ganglien, und viele Präparate wirken nur auf einige davon. Neuromuskuläre Übertragungsblocker – Muskelrelaxanzien – unterscheiden sich danach, ob sie eine Depolarisation der postsynaptischen Muskelmembran auslösen. Das klassische nicht-depolarisierende oder kompetitive Muskelrelaxans ist Curare, das depolarisierende Succinylcholindchlorid. Beide finden breite Anwendung zur Muskelerschlaffung bei Allgemeinanästhesie.
Andere Substanzen wirken auf N-Acetylcholinrezeptoren der postganglionären Neurone in vegetativen Ganglien, indem sie die Impulsweitergabe zu diesen Neuronen blockieren (Ganglienblocker) oder im Gegenteil erregen.
Häufig gestellte Fragen
Was sind N-Acetylcholinrezeptoren?
N-Acetylcholinrezeptoren vermitteln die Erregungsübertragung in neuromuskulären Synapsen und vegetativen Ganglien. Im Zentralnervensystem regulieren sie die Freisetzung von Neurotransmittern.
Welche Arten von N-Acetylcholinrezeptoren gibt es?
Es gibt mehrere Subtypen der N-Acetylcholinrezeptoren, auch in neuromuskulären Synapsen und vegetativen Ganglien. Viele Medikamente wirken nur auf bestimmte Subtypen.
Wie unterscheiden sich depolarisierende und nicht-depolarisierende Muskelrelaxanzien?
Neuromuskuläre Übertragungsblocker – Muskelrelaxanzien – unterscheiden sich danach, ob sie eine Depolarisation der postsynaptischen Muskelmembran auslösen. Curare ist ein nicht-depolarisierendes, Succinylcholindchlorid ein depolarisierendes Muskelrelaxans.
Wie wirken Ganglienblocker und -stimulatoren?
Andere Substanzen wirken auf N-Acetylcholinrezeptoren der postganglionären Neurone in vegetativen Ganglien. Ganglienblocker hemmen die Impulsweitergabe zu diesen Neuronen, Ganglienstimulantien erregen sie.