Chemische Eigenschaften
Barbiturate sind Derivate der Barbitursäure (2,4,6-Trioxohexahydropyrimidin) mit Sauerstoff (Oxybarbituraten) oder Schwefel (Thiobarbituraten) an Position 2 des Heterozyklus. In der klinischen Praxis werden Thiopental, Thiamylal und Methohexital verwendet. Das am häufigsten verwendete Barbiturat für die Einleitungsanästhesie ist Thiopental. Die Aktivität der verschiedenen Isomere aller drei Barbiturate unterscheidet sich; ihre Präparate sind racemische Mischungen.
Pharmakokinetik
Die pharmakokinetischen Parameter der Barbiturate sind in Tabelle 14.2 aufgeführt. Der Mechanismus, der die Dauer der Anästhesie nach einer Einzelgabe begrenzt, ist die Umverteilung dieser lipophilen Substanzen aus dem Gehirn in andere Gewebe. Bei wiederholter Verabreichung kann sich die Wirkungsdauer jedoch erheblich ändern und wird durch die Eliminationsgeschwindigkeit des Arzneimittels bestimmt. Methohexital zeichnet sich durch eine deutlich schnellere Elimination aus und akkumuliert daher bei Dauerinfusion weniger. Längere Infusionen oder sehr hohe Dosen von Thiopental und Thiamylal können zu einem Bewusstseinsverlust führen, der mehrere Tage andauert, was auf die langsame Eliminierung dieser Präparate und das große Verteilungsvolumen zurückzuführen ist.
Anwendung
Die empfohlenen intravenösen Dosen der Barbiturate für gesunde Erwachsene sind in Tabelle 14.2 aufgeführt. Die übliche Dosis von Thiopental für die Einleitungsanästhesie (3-5 mg/kg) führt innerhalb von 10-30 Sekunden zum Bewusstseinsverlust, mit maximaler Wirkung nach 1 Minute und einer Wirkdauer von 5-8 Minuten.
Nebenwirkungen
Barbiturate beeinflussen nicht nur die Allgemeinanästhesie, sondern verlangsamen auch den Stoffwechsel im Gehirn, was sich in einer dosisabhängigen Verminderung des Sauerstoffverbrauchs des Gehirns äußert. Thiopental kann den Hirndruck und den Augeninnendruck senken. Barbiturate haben auch antikonvulsive Eigenschaften. Barbiturate verursachen einen dosisabhängigen Blutdruckabfall, hauptsächlich durch Gefäßerweiterung (vor allem der Venen) und in geringerem Maße durch einen leicht negativ inotropen Effekt. Sie beeinträchtigen auch die Atmung, indem sie den Atemminutenvolumen und das Atemzugvolumen senken sowie die Reaktion auf Hyperkapnie und Hypoxie verringern.
Häufig gestellte Fragen
Was sind Barbiturate?
Barbiturate sind Derivate der Barbitursäure, die in der Medizin als Schlaf- und Betäubungsmittel verwendet werden.
Wie wirken Barbiturate?
Barbiturate wirken dämpfend auf das Zentralnervensystem, indem sie den Stoffwechsel im Gehirn verlangsamen und so Bewusstlosigkeit, Entspannung und Schmerzlinderung bewirken.
Welche Barbiturate werden in der Medizin verwendet?
In der klinischen Praxis werden vor allem Thiopental, Thiamylal und Methohexital eingesetzt.
Wie werden Barbiturate verabreicht?
Barbiturate werden in der Regel als Injektionslösung intravenös verabreicht, können aber bei Kindern auch rektal appliziert werden.
Welche Nebenwirkungen können Barbiturate haben?
Mögliche Nebenwirkungen sind unter anderem Blutdruckabfall, Atemdepression, Schläfrigkeit und Erregungszustände.
Wann sind Barbiturate kontraindiziert?
Barbiturate sind kontraindiziert bei akuter Porphyrie, Lebererkrankungen und Schwangerschaft.