Chelatierende Substanzen
Antidote, die bei Medikamentenüberdosierung eingesetzt werden, sind in den entsprechenden Kapiteln beschrieben, wie zum Beispiel Physostigmin bei Atropinvergiftung, Naloxon bei Opioidintoxikation, Flumazenil bei Benzodiazepinüberdosierung, Antikörperfragmente bei Digitalisintoxikation und Acetylcystein bei Paracetamolüberdosierung.
Chelatbildende Substanzen werden als Antidote bei Vergiftungen durch Schwermetalle eingesetzt. Sie bilden Komplexe mit den Metallen und inaktivieren sie dadurch. Die Chelation (vom griechischen Wort „chele“ – Scherenklaue) ist die Bildung von Komplexen zwischen einem Metallion und einem Molekül, das mehrere Bindungszentren für dieses Ion aufweist. Die chelatbildenden Substanzen mit ihrer hohen Affinität „ziehen“ die Metallionen an sich. Die Chelate sind nicht toxisch und werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, wobei sie die Metallionen in konzentrierter und saurer Urine binden.
Reaktivierung der Acetylcholinesterase durch Oxime
Einige organische Phosphate binden sich im aktiven Zentrum der Acetylcholinesterase und bilden eine feste Verbindung mit der Hydroxygruppe des Serins. Dadurch wird der Abbau von Acetylcholin blockiert, was zu einer Vergiftung durch den eigenen Neurotransmitter Acetylcholin führt. Dieser Prozess kann nicht nur bei Säugetieren, sondern auch bei weniger entwickelten Organismen auftreten, da Acetylcholin in frühen Evolutionsstufen entstand. Genau darauf basiert die Verwendung von Organophosphaten als Insektizide. Der Gebrauch dieser Substanzen birgt immer die Gefahr einer Vergiftung von Menschen, da diese Gifte durch Einatmen und Hautkontakt in den Körper gelangen können. Je nach Schwere der Vergiftung treten Symptome wie erhöhter parasympathischer Tonus, Ganglienblocker und periphere Lähmung der Atmung auf. Die spezifische Therapie solcher Intoxikationen besteht in der Gabe hoher Dosen Atropin und der Reaktivierung der Acetylcholinesterase mit Pralidoxim oder Obidoxim.
Methämoglobinbildner und Antidote
Das Hämoglobin enthält zweiwertiges Eisen. Wenn dreiwertiges Eisen gebunden wird, entsteht Methämoglobin von brauner Farbe, das keinen Sauerstoff transportieren kann. Normalerweise wird ständig etwas Methämoglobin gebildet, aber durch das Enzym Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenase wird es wieder zu Hämoglobin mit zweiwertigen Eisen reduziert. Substanzen, die die Bildung von Methämoglobin erhöhen, können einen lebensgefährlichen Sauerstoffmangel verursachen. Der Farbstoff Toluidinblau kann intravenös verabreicht das Eisen des Methämoglobins in die reduzierte Form überführen.
Antidote bei Cyanidvergiftung
Cyanidionen gelanGen meist in Form von Blausäure in den Körper, z.B. durch Einatmen, Entstehung im sauren Mageninhalt aus Cyanidsalzen oder Freisetzung aus bitteren Mandeln im Magen-Darm-Trakt. Schon 50 mg Blausäure sind tödlich. Das Cyanid-Ion bildet eine feste Verbindung mit dreiwertigen Eisen, wodurch die Aktivität der Cytochromoxidasen in der Atmungskette gehemmt und der Sauerstofftransport unterbrochen wird. Der Körper kann kleine Mengen Cyanid mithilfe des Enzyms Rhodanase in das ungiftige Thiocyanat umwandeln. Zur Therapie wird daher intravenös Natriumthiosulfat gegeben, um die Bildung von Thiocyanat zu beschleunigen. Als sofortige Erste Hilfe wird jedoch besser Dimethylaminophenol intravenös verabreicht, das zweiwertiges in dreiwertiges Eisen überführt und so das Cyanid bindet. Ein weiteres gutes Antidot ist Hydroxocobalamin (Vitamin B12), das Cyanid unter Bildung von Cyanocobalamin bindet.
Häufig gestellte Fragen
Was sind Antidote?
Antidote sind Substanzen, die im Falle einer Vergiftung verabreicht werden, um die Wirkung des Giftes aufzuheben oder abzuschwächen.
Welche Arten von Antidoten gibt es?
Es gibt verschiedene Arten von Antidoten, wie z.B. Chelatbildner bei Schwermetallvergiftungen, Methämoglobinbildner bei Vergiftungen, die die Sauerstoffaufnahme beeinträchtigen, und Substanzen, die die Acetylcholinesterase reaktivieren bei Organophosphatvergiftungen.
Wie wirken Chelatbildner als Antidote?
Chelatbildner binden die Schwermetallionen und bilden so unlösliche Komplexe, die über die Nieren ausgeschieden werden können. Dadurch wird die Toxizität der Schwermetalle neutralisiert.
Was ist der Wirkmechanismus von Methämoglobinbildnern?
Methämoglobinbildner überführen das zweifach positive Eisen im Hämoglobin in die dreifach positive Form. Dadurch können sie Cyanid-Ionen binden und so deren Wirkung aufheben.
Wie reaktivieren Oxime die Acetylcholinesterase?
Organische Phosphate können sich im aktiven Zentrum der Acetylcholinesterase festbinden und deren Aktivität blockieren. Oxime können diese Blockade wieder lösen und so die Enzymaktivität wiederherstellen.
Welche Antidote gibt es bei Cyanidvergiftungen?
Neben der Gabe von Natriumthiosulfat, um die Umwandlung in ungiftiges Thiocyanat zu beschleunigen, können auch Methämoglobinbildner wie Dimethylaminophenol oder Hydroxocobalamin (Vitamin B12) eingesetzt werden, um das Cyanid zu binden.