Eigenschaften von Serotoninrezeptor-Blockern, ebenso wie von Stimulatoren, zeichnen sich durch eine große Vielfalt aus. Mutterkornalkaloide und verwandte Verbindungen blockieren diese Rezeptoren in der Regel unselektiv, obwohl Methergolin zum Beispiel hauptsächlich auf 5-HT2-Rezeptoren wirkt. Es gibt derzeit mehrere selektive Blocker der 5-HT3-, 5-HT2A- und 5-HT2C-Rezeptoren. Die chemischen Formeln dieser Präparate sind sehr unterschiedlich, und es wurden keine strukturellen Besonderheiten gefunden, die mit ihrer Affinität zu bestimmten Rezeptoren korrelieren.
Ketanserin
Die Entdeckung von Ketanserin markierte eine neue Ära in der Pharmakologie serotonerger Substanzen. Dieses Medikament ist ein potenter 5-HT2A-Antagonist; gegenüber 5-HT2C-Rezeptoren ist es weniger aktiv und hat kaum Wirkung auf 5-HT1-, 5-HT3- und 5-HT4-Rezeptoren. Wichtig ist, dass Ketanserin auch eine hohe Affinität zu α-Adrenozeptoren und H1-Rezeptoren aufweist.
Atypische Neuroleptika
Der 5-HT2A- und 5-HT2C-Rezeptor-Antagonist Clozapin ist ein Vertreter einer neuen Klasse von Neuroleptika. Im Vergleich zu klassischen Neuroleptika verursacht es seltener extrapyramidale Störungen und ist effektiver bei der Behandlung negativer Symptome. Clozapin hat darüber hinaus eine hohe Affinität zu bestimmten Dopaminrezeptortypen.
Methysergid
Methysergid, ein 5-HT2A- und 5-HT2C-Rezeptor-Antagonist, wird zur Prophylaxe von Migräneanfällen und anderen vaskulären Kopfschmerzen eingesetzt. Bei bereits bestehenden Attacken ist es nicht wirksam. Der Schutzeffekt von Methysergid hält 1-2 Tage an. Nach Absetzen des Medikaments bleibt dieser Effekt relativ lange erhalten – möglicherweise aufgrund der Anreicherung des aktiveren Metaboliten Methylergometrin.
Cyproheptadin
Cyproheptadin ähnelt in seiner chemischen Struktur und ausgeprägten H1-blockierenden Wirkung den Phenothiazin-H1-Antagonisten. Darüber hinaus hemmt es die serotonerge Übertragung in glatten Muskelorganen durch Blockade der 5-HT2A-Rezeptoren und besitzt eine schwache anticholinerge und antidepressive Wirkung.
Perspektiven
Die Entwicklung neuer selektiver serotonerger Substanzen wird durch molekulargenetische Methoden wie Klonierung der cDNA verschiedener Serotoninrezeptor-Subtypen und selektiver Serotonin-Transporter, Erzeugung von Knockout-Mäusen usw. erleichtert. Es ist bekannt, dass die Serotoninrezeptoren eine große strukturelle Vielfalt aufweisen, was die Entwicklung spezifischer Agonisten und Antagonisten ermöglicht.
Häufig gestellte Fragen
Was sind Serotoninrezeptor-Blocker?
Serotoninrezeptor-Blocker sind Medikamente, die die Wirkung des Neurotransmitters Serotonin an bestimmten Rezeptoren hemmen. Sie haben eine Vielzahl von Eigenschaften und Anwendungen.
Wie unterscheiden sich verschiedene Serotoninrezeptor-Blocker?
Die Serotoninrezeptor-Blocker unterscheiden sich in ihrer Selektivität für bestimmte Serotoninrezeptor-Subtypen (z.B. 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT3). Einige sind relativ unselektiv, andere sehr spezifisch.
Wofür werden Serotoninrezeptor-Blocker eingesetzt?
Serotoninrezeptor-Blocker finden Anwendung bei Erkrankungen wie Migräne, Depressionen, Schizophrenie und Magen-Darm-Beschwerden, da Serotonin an der Pathophysiologie dieser Erkrankungen beteiligt ist.
Welche Nebenwirkungen können Serotoninrezeptor-Blocker haben?
Häufige Nebenwirkungen sind gastrointestinale Beschwerden, Müdigkeit, Schwindel und Kreislaufprobleme. Bei Langzeiteinnahme können auch Bindegewebsveränderungen auftreten.
Wie entwickeln sich neue Serotoninrezeptor-Blocker?
Neue selektive Serotoninrezeptor-Blocker werden mithilfe moderner molekularbiologischer Methoden wie Klonierung von Rezeptor-Subtypen und Erzeugung von transgenen Tieren erforscht.